Chỉ định trong điều trị tăng huyết áp. Khi các thuốc điều trị tăng huyết áp khác ít hoặc không hiệu quả, thì Methyldopa liều nhỏ vẫn có hiệu quả, tương đối an toàn và dung nạp tốt. Có thể sử dụng cho người suy thận, suy tim trái, phụ nữ có thai (tăng huyết áp trong giai đoạn mang thai) bởi nó an toàn cho thai nhi.